Chloramfenikol - návod na použitie, analógy, dávky, indikácie. Chloramfenikol je antibakteriálny liek používaný na liečbu rôznych infekcií, vrátane oftalmológie a pediatrie.

Chloramfenikol má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity a je účinný proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom. Chloramfenikol, ktorého analógy sú široko používané v mnohých oblastiach medicíny, je reprezentovaný rôznymi dávkovými formami.

Chloramfenikolové prípravky

Lekár sa môže rozhodnúť predpísať pacientovi veľa liekov s rovnakou účinnou látkou. Väčšina existujúcich náhrad má podobné indikácie, líšia sa však v princípe účinku. Hlavné analógy lieku, ktoré zahŕňajú chloramfenikol, sú:

Synthomycin;
levovinizol;

Levomycetin je dostupný vo forme roztoku alebo pasty na vonkajšie použitie, ako aj vo forme očných kvapiek (Levomycetin Akos) alebo prášku na prípravu injekčnej formulácie (Levomycetin sukcinát).

Chloramfenikol má aj iné náhrady a analógy reprezentované týmito obchodnými názvami:

levovinizol;
levosin;
kortomycetín;
salecept;
Saledez;
Veropharm.

Treba tiež poznamenať protizápalovú masť Levomethyl, ktorá okrem chloramfenikolu obsahuje metyluracil. Lekári často predpisujú pacientovi práve takúto kombináciu látok a uvádzajú ju v recepte namiesto obvyklého obchodného názvu, čo často spôsobuje zmätok.

Ak má pacient neznášanlivosť na hlavnú látku, potom mu môžu byť predpísané lieky, ktoré majú iné zloženie.

Použitie analógov chloramfenikolu

Prípravky obsahujúce chloramfenikol sa používajú v boji proti infekčným chorobám, ako sú:

meningitída;
salmonelóza;
rickettsióza;
chlamýdie;
brušný týfus.

Podobné lieky sa predpisujú aj na inhibíciu aktivity iných patológií, ktorých patogény sú citlivé na zložky, a v tých keď iné antibiotiká zlyhali.

Chloramfenikol a jeho analógy sa používajú podľa nasledujúcich pokynov na použitie:

Vnútorný príjem sa vykonáva pol hodiny pred jedlom, pre dospelých je zvyčajná dávka 0,5 gramu každých šesť hodín, pre deti sa toto množstvo vypočíta na základe telesnej hmotnosti a veku.
Na vonkajšie použitie sa používajú gázové tampóny namočené v roztoku alebo jednoducho naneste masť na postihnuté miesta a na vrch priložte obväz.
Pri očných ochoreniach sa chloramfenikolové prípravky kvapkajú dve kvapky až päťkrát denne. Trvanie liečby by nemalo byť dlhšie ako dva týždne.

Klinické a farmakologické skupiny

29.009 (Keratolytický a antimikrobiálny prípravok na vonkajšie použitie)
24.010 (Prípravok s antibakteriálnym, protiplesňovým, protizápalovým a lokálnym anestetickým účinkom na lokálna aplikácia v praxi ORL)
06.025 (Antibiotikum zo skupiny chloramfenikolov)
23.007 (Antibiotikum na lokálne použitie v gynekológii)
29.006 (Prípravok s antibakteriálnym, lokálnym anestetikom a účinkom na regeneráciu tkaniva na vonkajšie použitie)
26.022 (Kombinovaný antibakteriálny prípravok na lokálne použitie v oftalmológii)
29.005 (Prípravok s antibakteriálnym a tkanivovým regeneračným účinkom na vonkajšie použitie)
29.002 (Antibiotikum na vonkajšie použitie)
29.026 (Antibakteriálny a protizápalový prípravok na vonkajšie použitie)
26.021 (Antibiotikum na topické použitie v oftalmológii)

farmakologický účinok

Širokospektrálne antibiotikum. Mechanizmus antimikrobiálneho účinku je spojený s porušením syntézy proteínov mikroorganizmov. Má bakteriostatický účinok. Aktívne proti grampozitívnym baktériám: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; gramnegatívne baktérie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; tiež účinný proti Spirochaetaceae, niektorým veľkým vírusom.

Chloramfenikol je účinný proti kmeňom rezistentným na penicilín, streptomycín, sulfónamidy.

Rezistencia mikroorganizmov na chloramfenikol sa vyvíja pomerne pomaly.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 80 %. Rýchlo distribuovaný v tele. Väzba na plazmatické bielkoviny je 50-60%. Metabolizované v pečeni. T1/2 je 1,5-3,5 hod.Vylučuje sa močom, malé množstvá stolicou a žlčou.

Dávkovanie

Individuálne. Pri perorálnom podaní je dávka pre dospelých 500 mg 3-4 krát denne. Jednorazové dávky pre deti do 3 rokov - 15 mg / kg, 3-8 rokov - 150-200 mg; staršie ako 8 rokov - 200-400 mg; frekvencia použitia - 3-4 krát denne. Priebeh liečby je 7-10 dní.

Na vonkajšie použitie aplikujte na gázové tampóny alebo priamo na postihnuté miesto. Zhora sa aplikuje bežný obväz, je to možné pomocou pergamenu alebo kompresného papiera. Obväzy sa vyrábajú v závislosti od indikácií za 1-3 dni, niekedy za 4-5 dní.

Používa sa lokálne v oftalmológii ako súčasť kombinovaných prípravkov v súlade s indikáciami.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití chloramfenikolu s perorálnymi hypoglykemickými liekmi sa zaznamená zvýšenie hypoglykemického účinku v dôsledku potlačenia metabolizmu týchto liekov v pečeni a zvýšenia ich koncentrácie v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití s liekmi, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene, sa zvyšuje inhibičný účinok na kostnú dreň.

Pri súčasnom použití s erytromycínom, klindamycínom, linkomycínom dochádza k vzájomnému oslabeniu účinku v dôsledku toho, že chloramfenikol môže tieto liečivá vytesniť z viazaného stavu alebo zabrániť ich naviazaniu na 50S podjednotku bakteriálnych ribozómov.

Pri súčasnom použití s penicilínmi pôsobí chloramfenikol proti prejavom baktericídneho účinku penicilínu.

Chloramfenikol inhibuje enzýmový systém cytochrómu P450, preto pri súčasnom použití s fenobarbitalom, fenytoínom, warfarínom dochádza k oslabeniu metabolizmu týchto liekov, spomaleniu vylučovania a zvýšeniu ich koncentrácie v krvnej plazme.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Chloramfenikol je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Vedľajšie účinky

Na strane hematopoetického systému: trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, aplastická anémia.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: periférna neuritída, optická neuritída, bolesť hlavy, depresia, zmätenosť, delírium, zrakové a sluchové halucinácie.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, angioedém.

Lokálne reakcie: dráždivý účinok (s vonkajšou alebo topickou aplikáciou).

Indikácie

Na perorálne podanie: infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na chloramfenikol, vrátane: brušného týfusu, paratýfusu, úplavice, brucelózy, tularémie, čierneho kašľa, týfusu a inej rickettsiózy; trachóm, pneumónia, meningitída, sepsa, osteomyelitída.

Na vonkajšie použitie: hnisavé kožné lézie, vriedky, dlhodobo nehojace sa trofické vredy, popáleniny II. a III. stupňa, praskliny na bradavkách u dojčiacich žien.

Na lokálne použitie v oftalmológii: zápalové ochorenia očí.

Kontraindikácie

Ochorenia krvi, závažná dysfunkcia pečene, nedostatok enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza, kožné ochorenia (psoriáza, ekzémy, plesňové ochorenia); tehotenstvo, dojčenie, deti do 4 týždňov (novorodenci), precitlivenosť na chloramfenikol, tiamfenikol, azidamfenikol.

špeciálne pokyny

Chloramfenikol sa nepoužíva u novorodencov, pretože. je možné vyvinúť "syndróm šedej" (plynatosť, nevoľnosť, hypotermia, šedo-modrá farba kože, progresívna cyanóza, dyspnoe, kardiovaskulárna nedostatočnosť).

Používajte opatrne u pacientov, ktorí boli predtým liečení cytotoxickými liekmi alebo rádioterapiou.

Pri súčasnom požití alkoholu sa môže vyvinúť reakcia podobná disulfiramu (hyperémia kože, tachykardia, nevoľnosť, vracanie, reflexný kašeľ, kŕče).

V procese liečby je potrebné systematické sledovanie obrazu periférnej krvi.

Prípravky obsahujúce CHLORAMFENIKOL (CHLORAMFENIKOL)

. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 500 mg: 10, 20 alebo 50 ks.

. LEVOMYCETIN-FEREIN očné kvapky 0,25%: fl. 5 ml alebo 10 ml

. LEVOMYCETIN SUCCINATE SOLUBLE (LEVOMYCETIN SUCCINATE SOLUBLE) prášok na prípravu. roztok na injekciu. 1 g: fl. 5 alebo 10 ks.
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 500 mg: 10 ks.

. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 1%: fl. 25 ml

. LEVOMYCETIN-KMP (LEVOMYCETIN-KMR) tab. 500 mg: 40 ks.

. OLASOL (OLASOL) ◊ aerosól na vonkajšie použitie. poznámka: balón 60 g
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 500 mg: 10 alebo 20 ks.

. SYNTHOMYCIN vaginálne čapíky 250 mg: 10 ks.
. COLBIOCIN očná masť 10 mg + 180 tisíc IU + 5 mg / 1 g: tuba 5 g
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 0,25%: fl. 25 ml alebo 40 ml
. LEVOMYCETIN-KMP (LEVOMYCETIN-KMR) prášok na prípravu. r-ra d / w / m podanie 500 mg: injekčná liekovka. 10 kusov.

. LEVOMYCETIN-UBF (LEVOMYCETIN-UBF) tab. 500 mg: 10, 20, 30 alebo 50 ks.
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 250 mg: 10 alebo 20 ks.

. LEVOMYCETIN SODIUM SUCCINATE (LEVOMYCETIN SUCCINATE SODIUM) prášok na prípravu. r-ra d / w / m podanie 500 mg: injekčná liekovka. 1 PC. v súprave s rozpúšťadlom
. SYNTHOMYCIN ◊ mast 10%: plechovky 25 g, 800 g, 1000 g alebo 1800 g, tuby 25 g
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 3%: fl. 25 ml
. LEVOMYCETIN SUCCINATE SOLUBLE (LEVOMYCETIN SUCCINATE SOLUBLE) prášok na prípravu. roztok na injekciu. 500 mg: injekčná liekovka 5 alebo 10 ks.
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 1%: fl. 25 ml
. LEVOMETIL (LEVOMETIL) ◊ masť na zov. poznámka: tuba 30 g
. SYNTHOMYCIN vaginálne čapíky 250 mg: 10 ks.
. LEVOMYCETIN SODIUM SUCCINATE SODIUM SUCCINATE prášok na prípravu. r-ra d / v / v a / m injekcie 1 g: fl. 5 alebo 10 ks.
. NETRAN (NETRAN) ◊ masť na zov. napr.: tuba 40 g, téglik 1 kg
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 500 mg: 10, 20, 30, 40 alebo 50 ks.
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 250 mg: 10, 20 alebo 50 ks.
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 5%: fl. 25 ml
. LEVOMYCETIN-AKOS (LEVOMYCETIN-AKOS) očné kvapky 0,25%: fl-kvapkanie. 5 ml

. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 0,25%: fl. 25 ml
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 250 mg: 10, 20, 30, 40, 1000, 2000 alebo 3000 ks.
. SYNTHOMYCIN ◊ liniment 10%: tuba 25 g
. KANDIBIOTIK (CANDIBIOTIC) ušné kvapky: fl. 5 ml na sadu s pipetou
. LEVOSIN® (LEVOSIN) ◊ masť na vonkajšiu úpravu. napr.: tuba 40 g, plechovky 50 g alebo 100 g
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 500 mg: 10 alebo 20 ks.
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 250 mg: 10, 20, 30, 40 alebo 50 ks.
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 500 mg: 10, 20, 30, 40, 1000, 2000 alebo 3000 ks.
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 500 mg: 20 ks.
. SYNTHOMYCIN vaginálne čapíky 250 mg: 10 ks.
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) tab., poťah. škrupina, 500 mg: 20 ks.
. Čiapky LEVOMYCETIN-FEREIN (LEVOMYCETIN-FEREIN). 250 mg: 10 ks.
. SYNTHOMYCIN ◊ liniment 10%: tuba 25 g
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 500 mg: 10 alebo 20 ks.
. KOLBIOCIN (COLBIOCIN) prášok na prípravu. očné kvapky 4 mg + 180 tisíc IU + 5 mg / 1 ml hotové riešenie: fl. 1 PC. s uzáverom zásobníka a uzáverom kvapkadla
. LEVOMYCETIN-KMP (LEVOMYCETIN-KMR) tab. 250 mg: 40 ks.

. LEVOMEKOL (LEVOMECOL) ◊ masť na zov. napr.: tuba 40 g, téglik 1 kg
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) čiapky. 250 mg: 10 alebo 20 ks.
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 250 mg: 10 ks.
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 1%: fl. 25 ml alebo 40 ml
. SALEDEZ (SALEDEZ) riešenie pre miestne. približne. alkohol: fl. 25, 40, 100 ml, 100 ml poháre.
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 3%: fl. 25 ml
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) očné kvapky 0,25%: injekčná liekovka-kvapkanie. 5 ml alebo 10 ml
. LEVOMYCETIN-KMP (LEVOMYCETIN-KMR) prášok na prípravu. r-ra d / w / m injekcia 1 g: fl. 10 kusov.
. LEVOMYCETIN očné kvapky 0,25%: injekčná liekovka. 5 ml s kvapkaním.
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 250 mg: 20 ks.
. SYNTHOMYCIN ◊ liniment 10%: tuba 25 g
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 1%: fl. 25 ml
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) čiapky. 250 mg: 16 ks.
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 500 mg: 20 ks.
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 250 mg: 10 alebo 20 ks.
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) očné kvapky 0,25%: injekčná liekovka-kvapkanie. 5 ml alebo 10 ml
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 3%: fl. 25 ml
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 5%: fl. 25 ml
. CORTOMYCETIN (CORTOMYCETIN) masť na vonkajšie použitie približne. 5 mg+2 mg/1 g: tuba 15 g
. LEVOMYCETIN-DIA (LEVOMYCETIN-DIA) očné kvapky 0,25%: fl-kvapkanie. 5 ml alebo 10 ml
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 5%: fl. 25 ml alebo 40 ml
. LEVOMYCETIN SODIUM SUCCINATE SODIUM SUCCINATE prášok na prípravu. r-ra d / in / in a / m injekcie 500 mg: fl. 5 alebo 10 ks.
. LEVOMEKOL® (LEVOMECOL) ◊ masť na vonkajšiu úpravu. napr.: tuba 40 g, plechovky 100 g alebo 1000 g
. Levomycetín (LEVOMYCETIN) tab. 500 mg: 10 alebo 20 ks.
. LEVOMYCETIN (LEVOMYCETIN) ◊ roztok pre externé. približne. alkohol 3%: fl. 25 ml alebo 40 ml
. LEVOMYCETIN SODIUM SUCCINATE (LEVOMYCETIN SUCCINATE SODIUM) prášok na prípravu. r-ra d / w / m injekcia 1 g: fl. 1 PC. v súprave s rozpúšťadlom

Chloramfenikol - antibakteriálny liek používa sa pri liečbe rôznych infekcií, vrátane oftalmológie a pediatrie.

Uvoľňovacia forma Chloramfenikol

Chloramfenikol je dostupný v rôznych formách: tablety, očné kvapky, liniment a prášok na injekčný roztok.

Synonymá pre chloramfenikol sú: lieky ako Levovinizol, Levomycetin, Synthomycin.

Synonymá chloramfenikolu majú to isté farmakologické účinky a indikácie na použitie, ako je samotný chloramfenikol.

Farmakologický účinok chloramfenikolu

Chloramfenikol je širokospektrálne antibiotikum. Antimikrobiálny účinok lieku je založený na porušení syntézy proteínov rôznych mikroorganizmov.

Vykazuje aktivitu proti grampozitívnym baktériám: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; gramnegatívne baktérie: Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Rickettsia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Yersinia spp.; proti Spirochaetaceae, vybraným veľkým vírusom.

Má bakteriostatický účinok.

Chloramfenikol je účinný proti kmeňom rezistentným na streptomycín, sulfónamidy, penicilín.

Odolnosť mikroorganizmov voči lieku sa vyvíja pomerne pomaly.

Indikácie pre použitie chloramfenikolu

Podľa pokynov je chloramfenikol predpísaný na perorálne podávanie s:

paratýfus;
tularémia;
týfus;
čierny kašeľ;
trachóm;
meningitída;
osteomyelitídu;
sepsa;
zápal pľúc;
generalizovaná salmonelóza;
rickettsióza.

Ako vonkajšie činidlo sa liek používa na:

varí;
hnisavé lézie kože;
popraskané bradavky u dojčiacich žien;
popáleniny druhého a tretieho stupňa;
dlhé nehojace sa trofické vredy.

V oftalmologickej praxi sa liek používa na zápalové ochorenia oka: konjunktivitída.

Tento liek sa môže použiť na liečbu iných infekčných ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými naň. Chloramfenikol sa používa aj v prípade neúčinnosti liečby inými antibiotikami alebo nemožnosti ich použitia u pacienta pre precitlivenosť na ne.

Kontraindikácie

Podľa pokynov nie je chloramfenikol predpísaný pre:

závažné príznaky porúch pečene;
choroby krvi;
kožné ochorenia, ako je ekzém, psoriáza, plesňové ochorenia;
nedostatok enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
tehotenstvo a dojčenie;
precitlivenosť pacienta na chloramfenikol, azidamfenikol, tiamfenikol;

ako aj u detí do 4 týždňov.

Spôsob aplikácie a dávkovanie chloramfenikolu

Dávkovací režim lieku je nastavený individuálne.

Požitie:

dospelí - 3-4 krát denne;
deti do 3 rokov - 3-4 krát denne, 15 mg na kg hmotnosti;
3-8 rokov - 3-4 krát denne, 150-200 mg;
staršie ako 8 rokov - 3-4 krát denne, 200-400 mg.

Trvanie liečby chloramfenikolom je 7-10 dní.

Vonkajšie použitie:

Liečivo sa aplikuje na postihnutú oblasť alebo na gázový tampón. Zhora sa aplikuje bežný obväz (je možné použiť kompresný alebo pergamenový papier). Obväzy sa vykonávajú po 1-3 dňoch alebo 4-5 dňoch v závislosti od indikácií.

Očné kvapky sa kvapkajú do spojovkového vaku 3-5x denne po 2 kvapky.

Vedľajšie účinky chloramfenikolu

Synonymá chloramfenikol a chloramfenikol môžu spôsobiť vedľajšie účinky.

Tráviaci systém: plynatosť, nevoľnosť, vracanie.

Hematopoetický systém: leukopénia, trombocytopénia, aplastická, agranulocytóza.

CNS a periférny nervový systém: neuritída zrakového nervu, periférna neuritída, bolesť hlavy, delírium, zmätenosť, sluchové a zrakové halucinácie.

Lokálne reakcie: podráždenie pri lokálnej alebo vonkajšej aplikácii.

Reakcie: žihľavka, kožná vyrážka, angioedém.

Predávkovanie

Predávkovanie liekom sa prejavuje kardiovaskulárnym („šedým“) syndrómom u novorodencov a predčasne narodených detí počas liečby vysokými dávkami v dôsledku akumulácie chloramfenikolu, ktorá je spôsobená nezrelosťou pečeňových enzýmov a jeho priamym toxickým účinkom na myokard.

Kardiovaskulárny syndróm sa prejavuje modrošedou farbou kože, poklesom telesnej teploty, nereakciou, nepravidelným dýchaním a kardiovaskulárnou nedostatočnosťou. Úmrtnosť je asi 40%.

Na liečbu predávkovania chloramfenikolu sa používa hemosorpcia a symptomatická liečba.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas obdobia tehotenstva a laktácie je použitie lieku vo vnútri kontraindikované.

Pri použití lieku na liečbu prasklín bradaviek počas laktácie nie je potrebné prerušiť dojčenie.

Interakcia s inými liekmi

Keď sa toto antibiotikum používa súčasne s perorálnymi hypoglykemickými látkami, ich hypoglykemický účinok sa zvyšuje inhibíciou metabolizmu týchto látok v pečeni a zvýšením ich plazmatických hladín.

Ak sa chloramfenikol používa súčasne s klindamycínom, erytromycínom, linkomycínom, ich účinok sa vzájomne oslabuje, pretože chloramfenikol je schopný tieto liečivá vytesniť z viazaného stavu.

Keď sa liek používa súčasne s liekmi, ktoré potláčajú hematopoézu kostnej drene, zvyšuje sa ich inhibičný účinok na kostnú dreň.

Pri použití spolu s fenytoínom, fenobarbitalom, warfarínom sa metabolizmus týchto liekov oslabuje, proces ich vylučovania sa spomaľuje a zvyšuje sa plazmatická koncentrácia v dôsledku toho, že chloramfenikol inhibuje enzýmový systém cytochrómu P450.

Pri použití spolu s penicilínmi je ich baktericídny účinok oslabený.

špeciálne pokyny

Liek by sa nemal používať u novorodencov kvôli riziku vzniku "syndrómu šedej".

Počas liečby týmto antibiotikom pacient potrebuje pravidelné sledovanie obrazu periférnej krvi.

Synonymá chloramfenikol a chloramfenikol sa majú používať opatrne u pacientov, ktorí boli predtým liečení cytostatikami alebo rádioterapiou.

Počas liečby liekom je potrebné vyhnúť sa alkoholu, pretože sa môže vyvinúť reakcia podobná disulfiramu, ktorá sa prejavuje sčervenaním kože, nevoľnosťou, tachykardiou, vracaním, reflexným kašľom, kŕčmi.

Chloramfenikol inhibuje enzým peptidyltransferázu, čo vedie k narušeniu tvorby proteínov v bunke mikroorganizmu. Po perorálnom podaní v gastrointestinálnom trakte sa rýchlo vstrebáva, biologická dostupnosť je 75 – 90 %, maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 2 – 3 hodín, terapeutická koncentrácia sa udržiava 4 – 5 hodín. Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 50-60%. Chloramfenikol preniká do telesných tekutín a orgánov cez placentárnu a hematoencefalickú bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. V CSF je obsah chloramfenikolu 2-krát nižší ako v plazme. Väčšina liečiva sa biotransformuje v pečeni; výsledné metabolity, ako aj približne 10 % nezmeneného liečiva, sa vylučujú obličkami a chloramfenikol sa čiastočne vylučuje aj stolicou a žlčou. V čreve je chloramfenikol hydrolyzovaný črevnými baktériami za vzniku neaktívnych metabolitov. Pri instilácii do spojovkového vaku vytvára chloramfenikol v komorovej vode oka dostatočné antibakteriálne koncentrácie a čiastočne sa dostáva aj do systémového obehu. Chloramfenikol je účinný proti väčšine gramnegatívnych kokov (meningokoky a gonokoky), grampozitívnych kokov (streptokoky, stafylokoky, enterokoky, pneumokoky), baktériám (hemofilné a Escherichia coli, shigella, salmonela, klebochsielete, yersinia, proximálne vrúbky, , rickettsie, anaeróby, niektoré veľké vírusy (pôvodcovia psitakózy, trachómu, inguinálnej lymfogranulomatózy a iné); pôsobí na kmene, ktoré sú rezistentné na penicilín, sulfónamidy, streptomycín. Chloramfenikol je slabo účinný proti Pseudomonas aeruginosa, acidorezistentným baktériám, prvokom a klostrídiám. Rezistencia mikroorganizmov na chloramfenikol sa vyvíja pomerne pomaly. Keďže chloramfenikol má závažné vedľajšie účinky, používa sa, keď sú iné chemoterapeutiká neúčinné.

Indikácie

Na systémové použitie (orálne a parenterálne): paratýfus, týfus, salmonelóza (generalizované formy), rickettsióza (vrátane škvrnitej horúčky Rocky Mountain, týfusu, Q horúčky), brucelóza, tularémia, mozgový absces, úplavica, meningokoková infekcia, inguinálny lymfogranulóm, trachóm , chlamýdie, ehrlichióza, yersinióza, infekcie močových ciest, purulentná peritonitída, hnisavá infekcia rán, infekcie žlčových ciest. Liniment eye, očné kvapky: bakteriálne infekcie oka vrátane keratitídy, konjunktivitídy, keratokonjunktivitídy, episkleritídy, blefaritídy, skleritídy. Na vonkajšie použitie: bakteriálne infekcie kože vrátane vriedkov, trofické vredy, infikované popáleniny, rany, preležaniny, popraskané bradavky u dojčiacich matiek.

Spôsob aplikácie chloramfenikolu a dávky

Chloramfenikol sa užíva perorálne, podáva sa intravenózne, intramuskulárne, používa sa konjunktiválne, kutánne. Dávkovací režim je nastavený individuálne. Vnútri užite 0,5 hodiny pred jedlom (pri nevoľnosti a vracaní užite 1 hodinu po jedle). Pre dospelých je jedna dávka 0,25 - 0,5 g; denná dávka je 2,0 g (vo veľmi závažných prípadoch je možné zvýšenie na 4 g pod prísnym dohľadom lekára a monitorovaním funkcie obličiek a stavu krvného obrazu). Denná dávka sa má rozdeliť na 3-4 dávky. Pre deti do 3 rokov je jednorazová dávka 10 - 15 mg / kg telesnej hmotnosti, vo veku 3 - 8 rokov - 0,15 - 0,2 g každé, staršie ako 8 rokov - 0,2 - 0,3 g; užívajte 3-4 krát denne. Dĺžka liečby je 7-10 dní (pri dobrej tolerancii a indikáciách je možné použiť až 14 dní). Pri liečbe purulentno-zápalovej očnej patológie sa podáva spojovkovo a používa sa 0,25% vodný roztok alebo 1% liniment. Koža, lokálne: 5 - 10% roztok masti a alkoholu sa aplikuje niekoľkokrát denne na poškodené miesta pokožky (sterilné gázové obrúsky sa impregnujú alebo aplikujú priamo na pokožku); použitie s okluzívnym obväzom je možné; obväzy sa vykonávajú po 1-3 dňoch (možno menej často - po 4-5 dňoch), kým sa rana úplne nevyčistí.

Počas liečby chloramfenikolom je potrebné pravidelné sledovanie obrazu periférnej krvi. Pri liečbe prasklín bradaviek u dojčiacich matiek sa nevyžaduje ukončenie dojčenia novorodencov.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, akútna intermitentná porfýria, patológia krvotvorných orgánov, plesňové ochorenia kože, závažné poruchy funkčného stavu pečene a/alebo obličiek, psoriáza, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, ekzém, novorodenecké obdobie (do 4 týždňov) a ranom detstve.

Obmedzenia aplikácie

Sklon k alergickým ochoreniam, patológia obehového systému.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je použitie chloramfenikolu možné, ak sú očakávané účinky liečby vyššie ako možné riziko pre plod (prísne kontrolované a adekvátne štúdie o použití chloramfenikolu počas tehotenstva nie sú k dispozícii, je potrebné vziať do úvahy, že chloramfenikol je schopný prejsť placentou). Po perorálnom podaní chloramfenikol vstupuje do materské mlieko a môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky u detí, ktoré sú na dojčenie. Pri lokálnom použití je možná systémová absorpcia lieku. Preto by dojčiace ženy mali prestať užívať liek alebo dojčiť.

Vedľajšie účinky chloramfenikolu

Systémové efekty: zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, dyspepsia, vracanie, podráždenie sliznice hrdla a úst, hnačka, dysbakterióza;
krv (hemostáza, hematopoéza): leukopénia, retikulocytopénia, trombocytopénia, hypohemoglobinémia, aplastická anémia, agranulocytóza;
zmyslové orgány a nervový systém: psychomotorické poruchy, delírium, bolesť hlavy, poruchy vedomia, depresia, neuritída zrakového nervu, poruchy chuti, sluchové a zrakové halucinácie, znížená zraková ostrosť a sluch;
alergické reakcie: urtikária, kožná vyrážka, angioedém;
ostatné: sekundárna plesňová infekcia, dermatitída, kardiovaskulárny kolaps (u detí mladších ako 1 rok).
Na aplikáciu na spojovky a kožu: lokálne alergické reakcie.

Interakcia chloramfenikolu s inými látkami

Ristomycín zvyšuje hematotoxicitu chloramfenikolu, cykloserínu - neurotoxicitu chloramfenikolu. Fenobarbital urýchľuje biotransformáciu, znižuje koncentráciu a trvanie účinku chloramfenikolu. Chloramfenikol inhibuje metabolizmus chlórpropamidu, tolbutamidu, derivátov oxykumarínu (zvyšuje antikoagulačné a hypoglykemické vlastnosti). Erytromycín, nystatín, levorín, oleandomycín zvyšujú antibakteriálnu aktivitu chloramfenikolu, soli benzylpenicilínu ju znižujú. Chloramfenikol je inkompatibilný so sulfónamidmi, cytostatikami, derivátmi pyrazolónu, barbiturátmi, difenínom, alkoholom.

Predávkovanie

Pri predávkovaní chloramfenikolu sa u novorodencov a predčasne narodených detí počas liečby vysokými dávkami vyvinie kardiovaskulárny syndróm („syndróm šedej“) (v dôsledku akumulácie lieku, ktorá je spôsobená nezrelosťou pečeňových enzýmov, ako aj priamym toxický účinok lieku na myokard), ktorý sa prejavuje ako modrošedá farba kože, hypotermia, nedostatok reakcií, arytmické dýchanie, kardiovaskulárna nedostatočnosť, smrť je možná (až 40%). Potrebné: symptomatická liečba, hemosorpcia.

Chloramfenikol je liek s antibakteriálnym, bakteriostatickým účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy chloramfenikolu:

tablety (v papierových baleniach po 10 ks, v kartónových baleniach po 20 ks);
očné kvapky (v sklenených fľašiach na kvapkanie s objemom 5 alebo 10 ml, 1 fľaša v balení);
kapsuly (v kartónových baleniach po 20 kusov);
alkoholový roztok (v sklenených fľašiach s objemom 25 ml);
prášok (v sklenených fľašiach 0,5 alebo 1 g, 1 fľaša v balení);
liniment (v tubách po 25 g, 1 tuba v balení);
vaginálne čapíky (v balení po 10 ks).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: chloramfenikol - 0,25 alebo 0,5 g;
pomocné zložky: stearát vápenatý / kyselina stearová, škrob.

Zloženie 1 ml očných kvapiek:

účinná látka: chloramfenikol - 0,025 g;
pomocné zložky: pripravená voda, kyselina boritá.

Účinná látka v 1 kapsule: chloramfenikol - 0,25 g.

Účinná látka v zložení prášku (na 1 injekčnú liekovku): sodná soľ chloramfenikolu - 0,5 alebo 1 g.

Zloženie 1 g masti:

účinná látka: chloramfenikol - 0,05 alebo 0,1 g;
pomocné zložky: pripravená voda, kyselina sorbová, sodná soľ karmelózy, ricínový olej, emulgátor.

Zloženie 1 čapíka:

účinná látka: chloramfenikol - 0,25 g;
pomocná zložka: witepsol.

Indikácie na použitie

Tablety, kapsuly, prášok, čapíky

chlamýdie;
absces mozgových tkanív;
salmonelóza;
paratýfus, infekcia úplavice;
infekcia rany s hnisavým výbojom;
erlichióza;
brušný týfus;
lymfogranulóm v slabinách;
tularémia;
Yersinia/meningokokové ochorenia súvisiace;
brucelóza;
infekcie močových ciest;
trachóm;
infekčné lézie žlčových orgánov;
purulentná peritonitída;
Infekčné choroby spojené s rickettsiou.

Liniment, alkoholový roztok

Kožné lézie spojené s bakteriálnymi agens:

dekubitové lézie;
varí;
trofické vredy;
popáleniny komplikované infekciami;
praskliny v oblasti bradaviek počas laktácie.

Očné kvapky

Používa sa v oftalmológii na liečbu infekcií.

Kontraindikácie

ochorenie obličiek s ťažkým poškodením ich funkcie;
kožné ochorenia spojené s plesňovou infekciou;
ekzém;
akútna forma intermitentnej porfýrie;
závažné ochorenie pečene;
psoriáza;
choroby hematopoetických orgánov;
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
rané detstvo;
novorodenecké obdobie;
dojčenie (parenterálne a perorálne formy lieku);
individuálna neznášanlivosť na zložky liek.

Choroby a stavy, pri ktorých sa chloramfenikol používa opatrne:

ochorenia kardiovaskulárneho systému;
tendencia k rozvoju alergických reakcií;
tehotenstva.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Kapsuly, tablety

Tablety a kapsuly sa užívajú perorálne 30 minút pred jedlom. Pacienti s nevoľnosťou alebo vracaním by mali užívať liek 1 hodinu po jedle. Denná dávka - 2-4 g, rozdelená do 4 dávok.

Denná (jednorazová) dávka pre deti do 3 rokov sa určuje na základe výpočtu 0,01–0,015 g na 1 kg telesnej hmotnosti; vo veku 3-8 rokov - 0,15-0,2 g na 1 dávku; deti staršie ako 8 rokov - 0,6–1,2 g denne.

Dĺžka liečby je 7-10 dní, pri normálnej tolerancii lieku sa môže zvýšiť až na 14 dní.

Liniment, alkoholový roztok

Liniment a roztok alkoholu sa používajú zvonka na ošetrenie povrchov kože. Mnohonásobnosť aplikácie - 2-3 krát denne. Pri použití okluzívneho obväzu sa liniment používa raz za 1-4 dni.

Terapia pokračuje až do úplného vyčistenia povrchu rany.

Očné kvapky

Kvapky sa používajú spojivkové. Mnohonásobnosť aplikácie - niekoľkokrát denne počas 7 dní.

Vaginálne čapíky

Čapíky sa podávajú intravaginálne, v polohe na chrbte. Denná dávka je 2-3 čapíky denne. Dĺžka liečby je 8-10 dní.

Liek sa môže používať u dievčat počas puberty, 1-2 čapíky denne.

parenterálne formy

Dávkovací režim sa určuje individuálne v závislosti od závažnosti a typu ochorenia.

Vedľajšie účinky

agranulocytóza;
hypohemoglobinémia;
leukopénia;
trombocytopénia;
aplastická anémia;
kardiovaskulárny kolaps (u detí mladších ako 1 rok);
hnačka;
dyspeptické javy;
záchvaty nevoľnosti, nutkanie na vracanie;
dysbakterióza;
psychomotorické poruchy;
delírium;
zmenené vedomie, zrakové alebo sluchové halucinácie;
depresívne stavy;
bolesť hlavy;
zhoršenie sluchu;
zhoršenie zraku;
zápal zrakového nervu;
dermatitída;
pripojenie hubovej infekcie;
svrbenie kože, žihľavka, kožná vyrážka;
hyperémia kože;
angioedém
podráždenie ústnej sliznice;
zmena vnímania chuti.

špeciálne pokyny

Počas dlhodobej liečby parenterálnymi a perorálnymi formami lieku je potrebné vykonať testy na sledovanie stavu krvi.

Použitie masti na liečbu prasklín bradaviek u dojčiacich matiek nevyžaduje ukončenie dojčenia.

V prípadoch infekčných ochorení sa chloramfenikol používa iba v prípadoch, keď sa zistí, že pacient je odolný voči iným antibakteriálnym liekom, pretože počas užívania lieku sa môžu vyvinúť závažné toxické reakcie.

Keďže účinná látka lieku ľahko prechádza do materského mlieka, u dojčených detí sa môžu vyvinúť závažné vedľajšie účinky. Dočasné prerušenie laktácie na obdobie liečby sa odporúča konzultovať so svojím lekárom.

lieková interakcia

Účinok chloramfenikolu na liečivá/látky pri použití v kombinácii:

cykloserín: zvyšuje jeho neurotoxický účinok;
ristomycín: zvyšuje jeho negatívny účinok na hematopoézu;
oxykumarínové deriváty: zvyšuje ich antikoagulačné vlastnosti;
tolbutamid: narúša jeho metabolizmus;
chlórpropamid: porušuje jeho biotransformáciu.

Účinky liekov/látok na chloramfenikol v kombinovanej liečbe:

fenobarbital: znižuje jeho plazmatickú koncentráciu;
erytromycín, nystatín, levorín: zosilňujú jeho antibakteriálny účinok;
oleandomycín: zvyšuje jeho antibakteriálny účinok.

Farmakologická inkompatibilita bola zistená medzi chloramfenikolom a cytostatikami, sulfónamidmi, glukózou, derivátmi pyrazolónu a alkoholom.

Pri súčasnom použití s derivátmi oxykumarínu sa môže vyvinúť hypoglykémia.

Analógy

Analógy chloramfenikolu sú Chlorocid G, Levamycin, Actitab, Levovinizol, Levomycetin-DIA, Detreomycin, Levomycetin-AKOS, Chlorsin, Synthomycin, Levomycetin-BHFZ, Berlitsetin.

Podmienky skladovania

Tablety, kapsuly, uchovávajte pri teplote do 25 ° C, prášok, mast - od 15 do 25 ° C, alkoholový roztok a očné kvapky - od 8 do 15 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

alkoholový roztok - 1 rok;
liniment, očné kvapky - 2 roky;
tablety - 3 roky;
prášok - 4 roky;
kapsuly - 5 rokov.